До индексации журнала в международных базах редакция не взимает плату за публикацию статей
ISSN 2500-2236
DOI-prefix: 10.18527/2500-2236

Текущий выпуск

Том 4, номер 1, 2017

Новые антибиотики для борьбы с грамотрицательными бактериями


Publish date: 22.05.2017

Одной из важнейших задач для химиков и биологов, занятых поиском новых лекарственных средств, является разработка новых антибиотиков, способных бороться с резистивными микроорганизмами (бактериями, устойчивыми к лекарственным средствам).

Грамотрицательные бактерии, в отличие от грамположительных бактерий, в дополнение к клеточной стенке и внутренней мембране имеют еще и внешнюю мембрану, что значительно затрудняет процесс проникновения молекулы антибиотика в бактериальную клетку. Именно поэтому с 1968 года не было найдено ни одного нового класса антибиотиков, способных бороться с грамотрицательными бактериями, несмотря на интенсивные научные поиски в этом направлении. С другой стороны, необходимо отметить, что существует ряд антибиотиков, активных только в отношении грамположительных бактерий.

Попытки модификации этих веществ с целью получения антибиотиков, способных подавлять грамотрицательные бактерии, были неудачными из-за отсутствия информации о том, какими физико-химическими свойствами должно обладать соединение, чтобы быть активным антибиотиком по отношению к грамотрицательным бактериям.

В одной из последних статей, опубликованных в журнале Nature (Michelle F. Richter, Bryon S. Drown, Andrew P. Riley, Alfredo Garcia, Tomohiro Shirai, Riley L. Svec & Paul J. Hergenrother «Predictive compound accumulation rules yield a broad-spectrum antibiotic», Nature, (London, UK, 2017), doi: 10.1038/nature22308), группа химиков из Иллинойсского университета (США) представила результаты исследований по накоплению химических соединений в E. coli. Авторами этой статьи было изучено более 150 различных химических соединений.

Анализ полученных данных позволил авторам идентифицировать несколько факторов, определяющих степень накопления химического соединения в бактериальной клетке. Наиболее эффективно проникали и накапливались в E. coli амфифильные молекулы с жесткой сферической формой, содержащие первичные аминогруппы.

Основываясь на этих выводах, авторы публикации химически модифицировали антибиотик (I), активный только по отношению к грамположительным бактериям. Путем введения первичной аминогруппы они синтезировали новое соединение (II), которое проявляло активность как по отношению к грамположительным, так и по отношению к грамотрицательным бактериям, и, таким образом, являлось антибиотиком широкого спектра действия.

Этот весьма перспективный подход может обеспечить быструю разработку целого ряда новых антибиотиков, активных по отношению к грамотрицательным бактериям.

Александр Живич, к. х. н., проф.
Фремингемский государственный университет, Фремингем, Массачусетс, США